一、基本信息名称iRGD全称cyclic(CRGDRGPDC)单字母c(CRGDRGPDC)三字母Cyclo(Cys‑Arg‑Gly‑Asp‑Arg‑Gly‑Pro‑Asp‑Cys)环化方式Cys¹ ↔ Cys⁹ 分子内二硫键长度9 个氨基酸9‑mer结构二硫键环肽末端环化后无游离 N/C 端关键基序RGDCendR双靶向无 Trp/Met仅含1 个 S二硫键结构式二、精确理化参数分子量978.07 Da分子式C35H59N15O14S2理论 pI10.0强碱性pH 7.4 净电荷2紫外无 Tyr/Trp仅肽键吸收214–220 nm溶解性可溶于水、PBS高浓度可用少量 DMSO稳定性对还原剂DTT/TCEP敏感避光−20℃保存三、靶点与生物学机制权威iRGD 是肿瘤穿透肽金标准两步靶向第一步RGD 结构域结合αvβ3/αvβ5 整合素肿瘤血管高表达第二步蛋白酶切割后暴露 CendR结合Neuropilin‑1NRP1→ 触发肿瘤深部穿透核心功能增强药物 / 纳米粒肿瘤血管外渗提升实体瘤深部渗透突破 ECM 屏障显著提高化疗、放疗、抗体药物的肿瘤富集不增加正常组织毒性四、结构关键位点Cys¹–Cys⁹ 二硫键环化稳定构象Arg²‑Gly³‑Asp⁴RGD整合素结合核心Arg⁵CendR 前体蛋白酶切后暴露为R末端Pro⁷刚性转角增强受体适配Asp⁸电荷调节增强特异性五、主要应用肿瘤靶向递送化疗药、抗体、siRNA、脂质体、纳米粒增强实体瘤穿透胰腺癌、乳腺癌、脑胶质瘤、肝癌等与Angiopep-2、iRGD、LyP-1联用做双靶向肿瘤成像、药物分布、药效评价六、实验注意避免还原剂DTT、TCEP、β‑ME防止开环失活无 280nm 吸收定量用 HPLC/BCA/ 氨基酸分析溶液建议分装冻存避光